Bupropion 20

+

Bupropion (opis Profesjonalny) Dziaanie Wybirczy inhibiteur zwrotnego wychwytu neuronalnego katecholamin (noradrenaliny i dopaminy) o budowie chemicznej zblionej faire dietylopropionu (nia wykazuje podobiestwa strukturalnego faire nikotyny, wybirczych inhibitorw zwrotnego wychwytu serotoniny ani faire lekw stosowanych dotychczas w odzwyczajaniu od palenia tytoniu). Wykazuje minimalny wpyw na zwrotny wychwyt indoloamin (serotoniny), nia hamuje aktywnoci MAO. Zmniejsza objawy zespou abstynencji po zaprzestaniu palenia. Stosowany przez 79 tyg. skutecznie zapobiega nawrotom palenia tytoniu. dziaania Mechanizm w odzwyczajaniu od palenia tytoniu i leczeniu depresji pozostaje Nieznany przypuszcza si, e lek dziaa za porednictwem mechanizmw noradrenergicznego i / lub dopaminergicznego. Farmakokinetyk modèle opisuje dwukompartmentowy, jest ona liniowa. Po podaniu doustnym Postaci o przeduonym uwalnianiu t max wynosi ok. 3 h, Postaci o zmodyfikowanym uwalnianiu 5 h, wpywa nia pokarm na wchanianie leku. Cakowita dostpno biologiczna u ludzi jest nieznana, dane dotyczce wydalania z moczem sugeruj, e co najmniej 87 leku jest wchanianie z przewodu pokarmowego. Bupropion wie si w 84 z biakami osocza. Stenia leku osigaj po 8 dniach de podawania de stan. Bupropion ulega intensywnemu metabolizmowi w wtrobie, Trzema gwnymi metabolitami s: hydroksybupropion, treohydrobupropion i erytrohydrobupropion. Wykazuj un dziaanie farmakologiczne o potencjalnym znaczeniu klinicznym, s metabolizowane faire nieaktywnych Postaci i wydalane z moczem. Pierwszy z powstaje nich w wyniku aktywnoci gwnie izoenzymu CYP2B6, izoenzymy CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 bior udzia w metabolizmie leku w mniejszym stopniu w powstawaniu treohydrobupropionu cytochrome P-450 nia bierze udziau. Bupropion i hydroksybupropion natomiast hamuj izoenzym CYP2D6. W stanie stacjonarnym hydroksybupropion osiga w osoczu ok. 10 razy wiksze Stenia ni lek macierzysty, wartoci AUC s ok. 17 razy wiksze t max wynosi ok. 6 h, stopie wizania z biakami osocza 77. Wartoci AUC treohydrobupropionu i erytrohydrobupropionu w stanie stacjonarnym s odpowiednio 8 i 1,6 razy wiksze ni leku macierzystego. Lek i jego metabolity przenikaj przez barier krewmzg, oysko i wydzielaj si faire mleka karmicych kobiet. W OUN bupropion wie si z przekanikiem wychwytu zwrotnego dopaminy w prkowiu (podczas dawkowania 150 mg 2 / j w ok. 25). U ludzi podczas stosowania zalecanych dawek przez 45 bupropion dni nia indukuje wasnego metabolizmu, cho dziaanie takie obserwowano u zwierzt podczas dugotrwaego podawania. Lek de la plaisanterie w Postaci metabolitw gwnie z moczem (87) i czciowo z Kaem (10). Okoo 0,5 bupropionu ulega wydaleniu w niezmienionej Postaci, w moczu aktywne metabolity stanowi ok. 10 podanej Dawki. redni t 1/2 bupropionu i hydroksybupropionu wynosi 20 h, natomiast treohydrobupropionu i erytrohydrobupropionu odpowiednio 37 i 33 h. Nie Badano wpywu niewydolnoci nerek na farmakokinetyk bupropionu, naley si jednak spodziewa zaburzenia wydalania gwnych jego metabolitw. Farmakokinetyka bupropionu i jego metabolitw u osb z zaburzeniem czynnoci wtroby agodnego faire umiarkowanego stopnia nia rni si istotnie od farmakokinetyki u zdrowych osb. U chorych z cik marskoci wtroby c max zwiksza si o ok. 70, AUC 3-krotnie, un t 1/2 bupropionu wydua si o ok. 40 w porwnaniu z parametrami u osb zdrowych. Natomiast c max hydroksybupropionu jest Mniejsze o 70, ASC wiksze o ok. 30, t max si wydua o ok. 20 h, t 1/2 si zwiksza ok. 4-krotnie. c max pozostaych metabolitw jest Mniejsze o 30, ASC wiksze o ok. 50, t max si wydua o ok. 20 h, t 1/2 si zwiksza ok. 2-krotnie. U osb z poalkoholowym uszkodzeniem wtroby t 1/2 hydroksybupropionu wynosi ok. 32 h t 1/2 zwizku macierzystego i pozostaych metabolitw jest niezmieniony. Dane dotyczce farmakokinetyki u osb w la zrnicowane de podeszym wieku. Farmakokinetyka leku i jego metabolitw po podaniu pojedynczej Dawki u osb w podeszym wieku nia rni si od obserwowanej u modych dorosych, a w badaniach klinicznych nia stwierdzono gorszej tolerancji leku u Starszych osb. Naley si jednak liczy z wiksz wraliwoci na lek w tej grupie chorych. Wskazania Leczenie uzalenienia od nikotyny (tabl. O przed. Uwalnianiu). Leczenie cikich epizodw depresji (tabl. O zmodyfikowanym uwalnianiu). Przeciwwskazania Nadwraliwo na ktrykolwiek skadnik preparatu, rwnolege stosowanie innych preparatw zawierajcych bupropion, drgawek napady (prendre w wywiadzie), nowotwory OUN, cika marsko wtroby, boulimie lub jadowstrt psychiczny obecnie lub w wywiadzie, 14 po dni najwczeniej rwnolege stosowanie inhibitorw MAO (lek mona stosowa zakoczeniu LECZENIA nieodwracalnymi inhibitorami MAO, 24 h po zakoczeniu LECZENIA odwracalnymi inhibitorami MAO). W leczeniu uzalenienia od nikotyny nia stosowa u osb z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi w wywiadzie. Nie stosowa u chorych, ktrzy podczas LECZENIA bupropionem nagle przerywaj stosowanie alkoholu lub lekw, ktrych Nage odstawienie wie si ze zwikszonym ryzykiem wystpienia drgawek (np. Pochodne benzodiazepiny albo leki uspokajajce). Nie naley stosowa dawek wikszych ni zalecane, poniewa wie si à z moliwoci wystpienia napadu drgawek. Ze wzgldu na wiksze ryzyko wystpienia napadw padaczkowych stosowa ostronie u osb z czynnikami predysponujcymi faire obnienia progu pobudliwoci drgawkowej: Uraz wywiadzie w Gowy, rwnolege stosowanie lekw obniajcych prg pobudliwoci drgawkowej, cukrzyca leczona doustnymi lekami hipoglikemizujcymi lub insuline, uzalenienie od alkoholu, stosowanie lekw stymulujcych lub Apetyt zmniejszajcych. Leczenie bupropionem naley Przerwa w razie wystpienia napadu padaczkowego, objaww nadwraliwoci lub, reakcji anafilaktycznej, un rozway przerwanie LECZENIA w przypadku klinicznie istotnego podwyszenia cinienia ttniczego. Stosowa ostronie u chorych z agodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynnoci wtroby lub zaburzeniami czynnoci nerek. Chorych na depresj naley obserwowa pod ktem wystpienia myli samobjczych, DOPKI nia wystpi wyrana remisja choroby leczenie naley Przerwa, jeeli dojdzie faire nasilenia myli i / lub zachowa samobjczych, zwaszcza jeeli objawy s nasilone, wystpuj po raz pierwszy lub nagle przed rozpoczciem LECZENIA naley okreli ryzyko wystpienia zaburze afektywnych dwubiegunowych. z chorych zaburzeniami czynnoci nerek lub wtroby leczonych bupropionem naley obserwowa pod ktem wystpienia dziaa niepodanych, ktre mog wiadczy o Duym steniu leku lub jego metabolitw. z de Podczas LECZENIA nikotynow terapi zastpcz naley kontrolowa cinienie ttnicze. Podczas LECZENIA depresji zachowa ostrono u osb z chorobami sercowo-naczyniowymi. Nie okrelono skutecznoci i bezpieczestwa u osb do 18. r. niezalecane stosowanie. Badania na zwierztach wskazuj na moliwo wystpienia uzalenienia od bupropionu, jednak dowiadczenie KLINICZNE wskazuje na peut potencja uzaleniajcy leku. Podczas stosowania elektrowstrzsw u osb leczonych bupropionem naley zachowa ostrono. Lek moe dawa faszywie dodatnie Wyniki szybkich bada na obecno niektrych substancji, np. amfetaminy. L'ani de Interakcje Nie stosowa z inhibitorami MAO w CIGU 14 po dni zakoczeniu stosowania nieodwracalnych inhibitorw MAO lub 24 h po zakoczeniu stosowania odwracalnych inhibitorw MAO, ze wzgldu na ryzyko wystpienia dziaa niepodanych. W leczeniu uzalenienia od tytoniu u osb przyjmujcych leki obniajce prg drgawkowy, lek mona stosowa wycznie w sytuacji, gdy spodziewane korzyci z LECZENIA przewyszaj ryzyko wystpienia napadu padaczkowego. Bupropion i hydroksybupropion s stosunkowo sabymi inhibitorami izoenzymu CYP2D6, zahamowanie tego izoenzymu utrzymuje si jeszcze przez 7 po dni zakoczeniu LECZENIA bupropionem. Rwnoczesne stosowanie bupropionu i dezypraminy skutkowao 25 ​​krotnym zwikszeniem c max i AUC dezypraminy. W przypadku rozpoczynania Terapii lekami o maym indeksie terapeutycznym metabolizowanymi przez dix izoenzym (m. in. konieczne moe par Dawki zwikszenie, jednak nia naley przekracza Dawki maksymalnej. Ostronie u chorych leczonych jednoczenie lewodop lub amantadyn wiksza czsto wystpowania dziaa niepodanych. Brak wystarczajcych danych dotyczcych stosowania bupropionu rwnolegle z lekami przeciwdepresyjnymi, innymi ni dezypramina i citalopram, benzodiazepiny pochodnymi z, diazépam ni innymi (w tym przypadku obserwowano osabienie dziaania uspokajajcego), neuroleptykami oraz zielem dziurawca. Jednoczesne stosowanie z przezskrnymi systemami terapeutycznymi zawierajcymi nikotyn moe powodowa wzrost cinienia ttniczego. Nie obserwowano interakcji z alkoholem, nia zaleca si jednak podczas jego de spoywania LECZENIA bupropionem. Poniewa palenie tytoniu zwizane jest ze zwikszeniem aktywnoci izoenzymu CYP1A2, zaprzestanie palenia moe skutkowa zwikszeniem Stenia lekw metabolizowanych przez dix izoenzym, np. teofiliny, takryny, klozapiny, prawdopodobnie rwnie flekainidu i pentazocyny. Przyjcie leku z posikiem o duej zawartoci tuszczu moe zwiksza ekspozycj na bupropion. Dziaania niepodane Bardzo czsto: bezsenno (aby zmniejszy czsto wystpowania bezsennoci, naley unika podawania leku wieczorem), Gowy bl, sucho w jamie ustnej, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, w tym nudnoci i wymioty. Czsto: reakcje nadwraliwoci (pokrzywka), Utrata apetytu, pobudzenie, draliwo, Drenia, Gowy zawroty, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, Szum w uszach, wzrost cinienia ttniczego (w niektrych przypadkach znaczny), voyance zaczerwienienie, brzucha bl, zaparcia, wysypka, wid, pocenie si, gorczka, bl w klatce piersiowej, osabienie. Niezbyt czsto: zmniejszenie masy CIAA, depresja, spltanie, zaburzenia koncentracji, tachykardia. Rzadko: padaczkowe napady (czsto wystpowania drgawek wynosi 0,1 najczciej s à drgawki toniczno-kloniczne, KTRE w niektrych przypadkach mog powodowa spltanie poudarowe lub zaburzenia pamici). Bardzo rzadko: bardziej nasilone objawy nadwraliwoci (w tym obrzk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli i duszno, wstrzs anafilaktyczny), stalle ble, mini, gorczka w poczeniu z wysypk i innymi objawami wskazujcymi na wystpienie nadwraliwoci o charakterze opnionym (objawy przypominajce chorob posurowicz), zaburzenia Stenia glukozy nous krwi, agresja, wrogo, rozdranienie, niepokj, omamy, nieprawidowe SNY, wcznie z koszmarami nocnymi, depersonalizacja, urojenia, paranoidalne myli, dystonie, ataksja, parkinsonizm, brak koordynacji, zaburzenia pamici, parestezje, omdlenia, serca koatanie, rozszerzenie naczy, ortostatyczne niedocinienie, zwikszenie aktywnoci enzymw wtrobowych, taczka, zapalenie wtroby, Rumie wielopostaciowy, zesp Stevensa i Johnsona, uszczycy zaostrzenie, drenie mini zaburzenia oddawania moczu (zwikszenie czstoci oddawania i / lub zatrzymanie moczu). Donoszono o przypadkach myli i / lub zachowa samobjczych w Trakcie LECZENIA bupropionem lub w krtkim czasie po przerwaniu stosowania leku. U niektrych chorych, gwnie z chorob psychiczn w wywiadzie, obserwowano psychotyczne objawy i maniakalne. przedawkowania Objawy: nasilenie dziaa niepodanych oraz senno, Utrata przytomnoci, Zmiany w zapisie ECG (zaburzenia przewodnictwa, zaburzenia rytmu, wyduenie odcinka QRS, tachykardia). Brak de la antidotum, zaleca si leczenie objawowe, podanie WGLA aktywowanego i pukanie odka. Cia i laktacja Kategoria B. U zwierzt lek nia wykazuje negatywnego wpywu na pd ani przebieg ciy. Ze wzgldu na brak odpowiednich bada u ludzi zaleca si stosowanie u kobiet w ciy jedynie w przypadku cikich epizodw depresji, gdy korzy z LECZENIA przewysza potencjalne zagroenie dla podu. Bupropion przenika do pokarmu kobiecego nia zaleca si karmi Piersi podczas jego stosowania. Dawkowanie p. o. . niezalenie od posikw tabletki poyka w caoci. Doroli. Leczenie nikotyny uzalenienia od. Zaleca si rozpoczcie LECZENIA jeszcze w okresie palenia tytoniu, zaprzestanie palenia powinno nastpi w pierwszych 2 tyg. stosowania leku. Pocztkowo 150 mg / j rano przez 3 kolejne dni, nastpnie 150 mg rano i po poudniu (naley zachowa odstp 8 h pomidzy dawkami). Maks. dawka jednorazowa wynosi 150 mg, dobowa 300 mg. Leczenie powinno trwa przynajmniej 7 tyg. Jeli 7-TYG. leczenie nia przynosi rezultatw, rozway odstawienie leku. Nie jest Konieczna modyfikacja dawkowania podczas stosowania nikotynowego przezskrnego systemu terapeutycznego. U osb z niewydolnoci nerek lub upoledzon czynnoci wtroby oraz u osb w podeszym wieku 150 mg 1 / j stosowa ostronie. Lek de la stopniowo. Leczenie cikich epizodw depresji. 1 150 mg / j. po Jeeli 4 tyg. LECZENIA wystpi Poprawa nia, Dawk mona zwikszy do 300 mg 1 / d. Pomidzy kolejnymi dawkami naley zachowa odstp 24 h ze wzgldu na moliwe wystpienie bezsennoci jako dziaania niepodanego, nia podawa przed snem. Pocztek dziaania przeciwdepresyjnego moe wystpi po 14 dniach LECZENIA, un przeciwdepresyjne po pene de dziaanie kilku tygodniach LECZENIA. Leczenie naley prowadzi co najmniej 6 mies. Lek de la stopniowo. U chorych w podeszym wieku ma nia koniecznoci modyfikacji dawkowania. U chorych z zaburzeniami czynnoci wtroby lub nerek zalecana dawka 150 mg 1 / d. Uwagi Lek moe negatywnie wpywa na sprawno psychofizyczn zachowa ostrono podczas prowadzenia pojazdw i obsugi urzdze Mechanicznych. Preparaty na rynku polskim zawierajce bupropion